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制剂开发

在开始药物产品配方活动之前,要进行配方前研究。 在制备前阶段,测定活性药物成分(API)的物理和化 学性质。对于化学原料药,获得的信息将帮助您选择 正确的盐或多晶形物,将支持您的剂型的设计和开发 并用于临床前和临床使用。对于生物原料药,前处方 研究确保根据 CMC 性质选择最佳候选方案,这在进 一步的药物产品开发过程中是非常有帮助的。此外, 在制剂前的研究中,我们可以优化相关的分析方法, 以便在药品开发阶段直接使用。

配方前研究包括:

  • API 表征
  • 离解常数(pKa)
  • 分配系数(Log P)
  • 粒径与形态分析(激光衍射、显微成像)
  • 结晶度(x 射线衍射)
  • 热分析(熔点和玻璃化转变)
  • 在有机和药物溶剂中的溶解度研究
  • 辅料的相容性研究
  • 强制降解研究(热、酸、碱、光、过氧化物、金 属离子、化学修饰)
  • 蛋白电荷和电位
  • 蛋白表达水平

配方筛选

在配方筛选阶段,需要在稳定性、有效性和可行性方 面进行比较并据此选择不同的药物控释方案。 Eurofins CDMO 拥有广泛的不同药物递送途径、药物 递送系统和药物生产技术的经验,药物递送可以制定 为以下方案:

  • 口服液体/口服固体
  • 注射用药
  • 口腔给药/鼻腔给药
  • 肺部给药
  • 眼部给药
  • 局部给药

通过选择的药物控释途径,可以稳定原料药,提高生物 利用度,药物控释也可以通过多种具体途径优化。例如 溶剂,冻干粉针,鼻喷剂,胶囊,压片,乳化剂等。根 据选定的方案不同,也会采用不同的分析技术来表征配 方,进行稳定性研究:

  • 紫外分光光度法或高效液相色谱法测定含量和均匀性
  • pH 值
  • 密度
  • 电位测量
  • 通过溶出度测试药物体外释放
  • 通过激光衍射分析得到的粒度分布
  • 片剂物理性能测试
  • 通过 pXRD 和 mDSC 进行了固态表征
  • 水分测定
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